fa تهیه‌ی پراکندگی جامد از پاراستامول در پلی وینیل پیرولیدون با حلقه‌ی بازشده و پلی‌اتیلن گلیکول 4000 و بررسی ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی آن داروسازي و فارماکولوژِی Pharmacology پژوهشي Research <strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">زمینه و هدف:</span></span></strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> پراکندگی جامد (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">Solid dispersion</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> به‌اختصار </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">SD</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">) به‌عنوان یک روش مؤثر برای بهبود ویژگی‌های انحلال‌پذیری و فراهمی زیستی داروهای کم محلول در آب به‌طور سنتی مورداستفاده قرار می‌گیرد. هدف از این مطالعه، بهبود میزان انحلال‌پذیری و سرعت انحلال داروی پاراستامول با تکنیک </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">SD</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> است.</span></span><br> <strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">مواد و روش‌ها:</span></span></strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> پراکندگی‌های جامد تهیه‌شده با استفاده از آزمون حلالیت اشباع، آزمایش آزادسازی دارو در شرایط برون تنی، آزمون آنالیز حرارتی (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">DSC</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">)، اسپکتروسکوپی مادون‌قرمز فوریه (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">FTIR</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">) و عکس‌برداری با میکروسکوپ الکترونی روبشی (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">SEM</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">) مورد ارزیابی قرار گرفتند.</span></span><br> <strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">نتایج:</span></span></strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> نتایج تست انحلال‌پذیری نشان‌دهنده افزایش قابل‌توجهی در حلالیت پاراستامول در مقایسه با داروهای خالص است (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">p < 0.05</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">). پس از گذشت 15 دقیقه، آزادسازی تجمعی در قرص‌های حاوی پراکندگی‌های جامد در مقایسه با قرص‌های حاوی داروی آزاد افزایش یافت (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">p < 0.05</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">). نتایج آزمون </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">FTIR</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> نشان داد که پاراستامول در پراکندگی پلیمری پایدار است. آنالیز حرارتی و تصویربرداری میکروسکوپ الکترونی روبشی نشان دادند که آرایش کریستالی دارو طی فرایند فرمولاسیون ناپایدار می‌شود (ایجاد کریستال‌های آمورف).</span></span><br> <strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">نتیجه‌گیری: </span></span></strong><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;">تست اسپکتروسکوپی </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">FTIR</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> نشان‌دهنده‌ی حضور پیوند هیدروژنی بین پاراستامول و پلیمرها در پراکندگی‌های جامد بود و حضور این پیوندها می‌تواند سبب افزایش انحلال‌پذیری دارو گردد. تست آزادسازی نشان داد سرعت آزادسازی دارو از قرص‌های حاوی پراکندگی‌های جامد نسبت به قرص‌های حاوی داروی آزاد به‌طور چشمگیری افزایش یافت و در حضور </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;">PVP K25</span></span></span><span style="font-family:b nazanin;"><span style="font-size:10.0pt;"> نتایج بهتری به دست آمد.</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:times new roman,serif;"><span style="font-size:8.0pt;"></span></span></span><br> &nbsp;<br> &nbsp; <strong><em>Background & Objective:</em></strong> Solid dispersions (SDs) have been traditionally used as an effective method for improving the dissolution properties and bioavailability of poorly water-soluble drugs. The aim of this study was to improve the solubility and dissolution rate of paracetamol by SD technique.<br> <strong><em>Materials & methods:</em></strong> The prepared SDs were evaluated by saturation solubility test, In-vitro drug release test, differential scanning calorimetry (DSC), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), and scanning electron microscopy (SEM)<span dir="RTL">.</span><br> <strong><em>Results:</em></strong> The prepared SDs exhibited a statistically significant increase in the solubility of paracetamol compared to that of the free drug (p < 0.05). After 15 min SD tablets had an enhanced cumulative drug release compared to tablets of the free drug (p < 0.05). FTIR study revealed that paracetamol was stable in polymeric dispersions. DSC and SEM microscopy showed that the drugs crystallinity was decreased during the preparation process (amorphous crystal formation).<span dir="RTL"></span><br> <strong><em>Conclusion:</em></strong> The FTIR spectroscopic test revealed the presence of intermolecular hydrogen bonding between paracetamol and the polymers in the SDs, which could increase the aqueous solubility of the drug. The DSC analysis indicated that the drug was in the amorphous state when dispersed in the polymers. Dissolution studies indicated that the dissolution rates were markedly increased in the SDs compared with those of paracetamol alone, and Better results were obtained with PVP K25.<br> &nbsp;<br> &nbsp; پراکندگی جامد, پلی‌اتیلن گلیکول 4000, پلی وینیل پیرولیدون K25, پاراستامول Solid dispersion, PEG 4000, PVP K25, Paracetamol 1621 1631 http://jabs.fums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-2197-1&slc_lang=fa&sid=1 hossein asgarirad حسین عسگری راد dr_asgarirad@yahoo.com 2060836001 100319475328460019744 No Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran گروه فارماسیوتیکس، دانشکده‌ی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران ali farmoudeh علی فرموده farmoudeh.af@gmail.com 2162563967 100319475328460019745 Yes Pharmaceutical Sciences Research Centre, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran مرکز تحقیقات علوم دارویی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده‌ی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران anahita rezaeiroshan آناهیتا رضایی روشن anahita_rezaei88@yahoo.com 2050147333 100319475328460019746 No Pharmaceutical Sciences Research Centre, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran مرکز تحقیقات علوم دارویی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده‌ی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران mohammadjavad rajaei محمدجواد رجایی mohammadjavad.rajaei@yahoo.com 100319475328460019747 100319475328460019747 No Pharmaceutical Sciences Research Centre, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran مرکز تحقیقات علوم دارویی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده‌ی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران